「ビヨントラ®」の作用機序
|【再生時間】8分23秒
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本動画のポイント
- ビヨントラは、解離に関与する2つのサイロキシン結合部位の両方に入り込み、トランスサイレチン（TTR）四量体を安定化することでアミロイドの形成を抑制する（in vitroによる結合率約100％＊1）。
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＊1：in vitro（FPE法）＊2におけるアコラミジスのTTR結合率 平均103.42%
＊2：12種の固有のTTR変異を含む54例の被験者血清TTRに対し、アコラミジスの結合率をFPE法により検討した。 - サイロキシン結合部位内では、外側における静電的相互作用による結合、中心部における水素結合を形成している。
- 中心部におけるビヨントラに固有の結合様式は、TTRを本来構造の37倍安定化させる疾患保護遺伝子変異体「T119M変異」を模倣しており、四量体をより緊密＊3に結びつける。
- ＊3：生理状態の野生型TTR四量体と比較
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